太原起兵是李世民的谋略，李渊曾答应他事成之后立他为太子，但李渊建立唐朝后，立李建成为太子。天下平定后，李世民功名日盛，李建成随即联合李元吉，排挤李世民。李渊的优柔寡断，也使朝中政令相互冲突，加速了诸子的兵戎相见。
长兄皇太子李建成知道李世民终不肯屈为人臣，而李世民也认为是自己奠下唐朝开国的基业，遂与李建成、四弟齐王李元吉猜忌日深，两派大臣之间互相倾轧。李建成曾经下毒谋害李世民。其中宰相裴寂、谋士王珪、魏徵、东宫卫士将领薛万彻等追随李建成、李元吉。秦府谋士杜如晦、房玄龄，将领秦叔宝、尉迟敬德、段志玄、侯君集、王君廓等跟从李世民。宰相陈叔达、朝臣长孙无忌等暗中支援李世民。其余将领李靖、徐世勣，大臣宇文士及等保持中立。
武德九年（626年），突厥侵犯唐边境，李建成向李渊建议，由李元吉做统帅出征突厥。在太子的东宫中担任率更丞（主管计时的官员）职位的王晊，已被秦王李世民收买，成为李世民在东宫的眼线，他悄悄告诉李世民：“李建成想借此控制秦王的兵马，并准备在昆明池设伏兵杀秦王。” 于是李世民决定先发制人。
武德九年六月初四庚申日（626年7月2日），李世民在帝都长安城宫城玄武门附近射杀皇太子李建成、齐王李元吉，史称“玄武门之变”。事后，李世民杀李建成、李元吉诸子，并将他们从宗籍中除名。
玄武门之变，是唐高祖武德九年六月初四（公元626年7月2日），由当时唐高祖李渊次子秦王李世民在唐王朝的首都长安城（今陕西省西安）太极宫的北宫门——玄武门附近发动的一次政变。
在起兵反隋的过程中，李氏兄弟二人配合仍算默契，直到建立唐朝。太子自知战功与威信皆不及世民，心有忌惮，就和弟弟齐王李元吉联合，一起排挤和陷害李世民；听从魏征的引导，收服被李世民重创的刘黑闼尝试拿回兵权，李渊也尝试任用裴寂，最终导致大败，不得不再用李世民领兵。
以李世民为首的功臣集团，为求自保，在玄武门发动兵变，李世民亲手射死了太子李建成，事后李渊立李世民为太子，两个月后禅让皇位，是为唐太宗，年号贞观，开启了23年的“贞观之治”。
经过
武德九年六月初四庚申日（626年7月2日），李世民率领长孙无忌、尉迟恭、侯君集、张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝（一说为长孙无忌、尉迟恭、房玄龄、杜如晦、宇文士及、高士廉、侯君集、程知节、秦琼、段志玄、屈突通、张士贵）等人入朝，并在玄武门埋下伏兵李建成、李元吉二人不知底细，也一起入朝，骑马奔向玄武门。此时，高祖已经将裴寂、萧瑀、陈叔达、封德彝、裴矩等人召集前来，准备查验这件事情了。
李建成、李元吉来到临湖殿，察觉到了变化，立即掉转马头，准备向东返回东宫和齐王府。李世民跟在后面呼唤他们，李元吉心虚，先张弓搭箭射向李世民，但由于心急，一连两三次都没有将弓拉满，箭没有射中。李世民却搭弓射向李建成，将他射死了。尉迟恭带领骑兵七十人相继赶到，他身边的将士用箭射中了李元吉，李元吉跌下马来。可就在此时，李世民的坐骑受到了惊吓，带着李世民奔入玄武门旁边的树林，李世民又被林中的树枝挂住，从马上摔下，倒在地上，一时爬不起来。李元吉迅速赶到，夺过弓来，准备勒死李世民，就在这时尉迟恭跃马奔来大声喝住了他。李元吉知道不是对手，赶紧放开李世民，想快步跑入武德殿寻求父皇庇护，但尉迟恭快马追上他，放箭将他射死了。
太子李建成的部下、翊卫车骑将军冯立得知建成身死，叹息道：“难道能够在太子生前蒙受恩惠而太子一死便逃避祸难吗！” 于是，他与副护军薛万彻、屈直府左车骑谢叔方率领东宫和齐王府的精锐兵马两千人，急驰赶到玄武门，准备为太子和齐王报仇。张公谨臂力过人，他独自关闭了大门，挡住冯立等人，冯立等人无法进入。云麾将军敬君弘掌管着宿卫军，驻扎在玄武门。他挺身而起，准备出战，与他亲近的人阻止他说：“事情未见分晓，姑且慢慢观察事态的发展变化，等到兵力汇集起来，结成阵列再出战，也为时不晚。” 敬君弘不听从，便与中郎将吕世衡大声呼喊着向敌阵冲去，结果全部战死。把守玄武门的士兵与薛万彻等人奋力交战，持续了很长时间，薛万彻擂鼓呐喊，准备进攻秦王府，将士们大为恐惧。此时，尉迟恭提着建成和元吉的首级给薛万彻等人看，东宫和齐王府的人马顿失战心，迅速溃散，薛万彻与骑兵数十人则逃入终南山中。冯立杀死敬君弘后，对部下说：“这也可以略微报答太子殿下了。”于是，他丢掉兵器，落荒而逃。至此，政变以秦王李世民的胜利而告终。
